2′-C-甲基尿苷的合成工艺改进

论文摘要

目的研究2′-C-甲基尿苷的新合成方法。方法以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖（2）为原料,经酸性水解、Swern氧化、格氏反应、苯甲酰化、缩合、酯水解6步反应得到2′-C-甲基尿苷。结果与结论 2′-C-甲基尿苷及部分中间体的结构经MS、1H-NMR谱确证,6步反应总收率为27.0%（以2计）,产品纯度99.0%（HPLC面积归一化法）,该合成路线具有原料易得、路线较短、安全性高、操作简便等特点。

论文目录

1 合成路线

2 合成实验

2.1 1,3,5-三-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖（3）的制备

2.2 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-氧代-D-呋喃核糖（4）的制备

2.3 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖（5）和2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖（6）的制备

2.4 1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖（7）的制备

2.5 2,3,5-三-O-苯甲酰基-2′-C-甲基-D-尿苷（8）的制备

2.6 2′-C-甲基尿苷（1）的合成

3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 杨俊,户晖,马立荣,刘子越,赵建宏

关键词: 乙酰基,三苯甲酰基呋喃核糖,甲基尿苷,工艺改进

来源: 中国药物化学杂志 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 华东理工大学药学院

分类号: TQ460.4

DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.007

页码: 374-376+381

总页数: 4

文件大小: 590K

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