2′-C-甲基尿苷的合成工艺改进

2′-C-甲基尿苷的合成工艺改进

论文摘要

目的研究2′-C-甲基尿苷的新合成方法。方法以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(2)为原料,经酸性水解、Swern氧化、格氏反应、苯甲酰化、缩合、酯水解6步反应得到2′-C-甲基尿苷。结果与结论 2′-C-甲基尿苷及部分中间体的结构经MS、1H-NMR谱确证,6步反应总收率为27.0%(以2计),产品纯度99.0%(HPLC面积归一化法),该合成路线具有原料易得、路线较短、安全性高、操作简便等特点。

论文目录

  • 1 合成路线
  • 2 合成实验
  •   2.1 1,3,5-三-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖(3)的制备
  •   2.2 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-氧代-D-呋喃核糖(4)的制备
  •   2.3 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖(5)和2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖(6)的制备
  •   2.4 1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖(7)的制备
  •   2.5 2,3,5-三-O-苯甲酰基-2′-C-甲基-D-尿苷(8)的制备
  •   2.6 2′-C-甲基尿苷(1)的合成
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 杨俊,户晖,马立荣,刘子越,赵建宏

    关键词: 乙酰基,三苯甲酰基呋喃核糖,甲基尿苷,工艺改进

    来源: 中国药物化学杂志 2019年05期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 华东理工大学药学院

    分类号: TQ460.4

    DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.007

    页码: 374-376+381

    总页数: 4

    文件大小: 590K

    下载量: 64

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