普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-（1H-四唑-5-基）-4H-1-苯并吡喃的合成

以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料,经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-（1H-四唑-5-基）-4H-1-苯并吡喃,总收率40. 1%,其结构经1H NMR和MS确证。该路线中脱保护和环合两步反应采用了一锅法,并对合成工艺进行了优化。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

1.2 合成

（1） 8-氨基-4-氧代-2- （1H-四唑-5-基） -4H-苯并吡喃（3）的合成

（2） 8-氨基-4-氧代-2- （1H-四唑-5-基） -4H-苯并吡喃（2）的合成

（3） 1的合成

2 结果与讨论

2.1 3的合成工艺优化

2.1 2的合成工艺优化

2.3 1的合成工艺优化

3 结论

类型: 期刊论文

作者: 安敏,王伟,门靖

关键词: 普仑司特,中间体,氨基四唑基苯并吡喃,药物合成

来源: 合成化学 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 西安万隆制药股份有限公司

分类号: O626;TQ460.4

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17303

页码: 61-64

总页数: 4

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