试析中药活性成分分析中炮制法对功效的影响

试析中药活性成分分析中炮制法对功效的影响

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摘要:中药炮制机制的研究就是探讨中药炮制增效、减毒、缓性或产生新药效的原理,这是炮制研究的核心。本文重点介绍了炮制对中药药性、对中药化学成分、对中药药理作用等方面的影响,我们提出了中药炮制既要尊重传统中医理论,又要不断充实新技术、新工艺、新设备,相信随着科学研究的进步和深入,中药加工炮制将取得更多成果,更好地造福人类。

关键词:中药;活性成分;炮制法;功效

引言

作为中华民族的一项药品制造方法,中药炮制以其特色传承至今。古人云:“制药如练兵,率未练之兵不能克敌制胜,用未制之药难得药到病除”,由此可知炮制对中药的重要性可见一斑。炮制对于发挥中药性能,净化体内药害残留都有好处,它还可以使药品的性质转换以达到预期效果。中药炮制机制的探究是炮制研究的重点,而这个探索的过程又与中药炮制的各种功能、药效的原理紧密相连。开展中药炮制机制研究,揭示其炮制内涵变化实质,是确定中药饮片最佳炮制工艺,制定饮片质量标准,提高临床治疗疗效,丰富中药炮制理论,促进中药炮制学科发展的关键。中药炮制机制研究一直是中药炮制研究的瓶颈,也是中药炮制研究的重点和难点,制约着中药炮制研究的深入发展。目前中药炮制机制研究主要运用化学以及药理学的思路和方法,通过对物质基础和药效作用的影响研究,能够较为明确的阐明部分中药饮片的炮制机制,使中药炮制机制研究取得了较大的发展。如今,现代科技发挥着越来越重要的作用,中药炮制中新技术的融入也成为了顺应时代发展的新趋势,这包括体内新陈代谢、吸收、生物转化等等。这些技术的全面融合能够为中药炮制的机制的研究打开新的大门、开拓新的视野。

1中药活性成分分析中炮制对中药药性的影响

一是归经。归经指的是中药对机体经络、内脏或相应器官等的选择性影响。炮制可使中药归经改变,通常来说,以盐入肾,以醋入肝,蜜制入肺,童便入心,姜制入脾。采用炮制改变中药的主治范围可取得较满意的疗效,酒制以助归经入血分,蜜制以增归经疗疾之效,醋制入肝经,盐制入肝肾,姜制入胃经。

二是四气五味。它是中药众多性能中的一种,四气是指寒、热、温、凉4种特性,五味指辛、甘、酸、苦、咸5种味道。炮制对中药性味的影响包括缓和药物偏性、增强药物性味或改变药物性味。如黄连味苦性寒,经吴茱萸汁炮制后,既可以保持黄连的抗炎药效,又可缓和其苦寒之性。生地黄性苦味寒,具有清热凉血的功效,制成熟地后,转为性温味甘,用以滋阴补血。药材经蜜制多增甘味,酒制多增辛味,醋制多增酸味,盐制多增咸味,炭药、煅药多增涩味。

三是毒副作用。有些中药具有毒性,使其临床应用受到极大限制,通过炮制加工可有效消除或降低有毒中药的毒副作用,保证用药安全。张姗姗等通过测定小鼠半数致死量(LD50),考察不同炮制方法对甘遂急性毒性影响,结果表明甘遂经不同方法炮制后,毒性均有不同程度的下降,LD50排序为醋制品(65.3g·kg-1)<清炒拌醋品(59.8g·kg-1)<清炒品(53.9g·kg-1)<生拌醋品(43.8g·kg-1)<生品(36.4g·kg-1),提示醋制甘遂减毒效果最显著。炮制对药物毒副作用的调控包括减毒、去毒和降低不良反应。乌头加热水处理可降低毒性,巴豆制霜能缓和泻下作用,远志、麦冬去心可消除烦闷,柏子仁去油可避免滑肠,枳壳去瓤可免去胀满。

四是升降浮沉。升降浮沉是指药物对人体作用的趋向。炮制对药物升降浮沉的影响可分为生升熟降、升者益升、生降熟升及降者益降4种。有些药物酒炒则升,姜炒则散,醋炒则收敛,盐炒则下行。如大黄峻下泻热,具有沉降之性,炮制后则能活血化瘀,升浮之性增强而沉降之性减弱。

2中药活性成分分析中炮制对中药化学成分的影响

中药的有效成分包括生物碱、苷类、挥发油、多糖、鞣质、有机酸、微量元素等。炮制可增加或降低药材中化学成分的溶解度和浸出量,亦可使化学成分溶解或转化成新成分,进而影响药物疗效。

一是苷类苷类是许多中药的活性成分,如具有镇静作用的天麻苷,止咳作用的苦杏仁苷和提高免疫力作用的人参皂苷。当苷类作为有效成分时,可采用杀酶保苷的方法防止苷酶解。黄芩中含有能使黄芩苷水解成黄芩素的酶,致使黄芩苷减少而影响药效,通过热浸法炮制黄芩可使酶失活,避免黄芩苷被分解,保证黄芩苷的含量。由于苷类成分多具有不稳定、受热易分解的性质,因此应根据临床应用选择适合的炮制方法。赵玉丛等通过对山茱萸生品和酒蒸品中各类药效成分含量的考察,发现山茱萸酒蒸后苷类成分含量均有所下降,致使抗休克、顾虚脱的药理作用降低;因为皂苷类成分的分解,使具有温补肝肾作用的苷元含量增加,故山茱萸的炮制与否应取决于临床应用的实际需要,选择山茱萸作为补益剂则宜使用酒制品。

二是生物碱类生物碱是存在于自然界(主要为植物界)的一类含氮碱性有机化合物,具有受热易分解、水中不易溶解等性质,因此在炮制过程中应注意温度和时间对该类成分的影响。梁泽华等利用RP-HPLC结合梯度洗脱的色谱方法为检测手段,比较生川乌经《中国药典》法、黑豆法和米醋法炮制后双酯型生物碱的含量变化,结果显示3种炮制方法均可显著降低生川乌中乌头碱、次乌头碱含量,且炮制时间越长,生物碱类成分含量越低。

三是多糖类多糖是广泛存在于中药中的化学成分,具有抗菌、抗病毒、免疫调节等疗效。炮制会影响药材中多糖类成分的含量。白术经不同方法炮制后,多糖类成分含量均有升高,顺序为炭白术>土炒白术>麸炒白术>焦白术>清炒白术>生白术。另外,盐制、酒制、醋制等不同炮制方法对药物中多糖类成分含量的影响不同。大黄总多糖具有抗肿瘤、延缓衰老等功效,滕坤等采用水提醇沉法提取大黄不同炮制品中多糖类成分,利用苯酚-硫酸比色法测定总多糖含量,结果显示酒大黄和熟大黄中多糖类成分含量较生品增加,且酒大黄对多糖含量的影响较大;大黄炭和醋大黄中多糖类成分含量则较生品降低,且醋大黄对多糖含量影响较大。

四是挥发油类挥发油是存在于植物中的油状液体,具有挥发性并可随水蒸气蒸馏。将挥发油作为有效物质时,应避免加热或减少加热时间,以防止挥发油损失而降低疗效;而对于挥发油过高引起不良反应的情况,可通过麸炒、烘制等炮制方法来去油以缓和药性。乳香中挥发油成分具有明显的毒性和刺激性,通过对乳香不同炮制品的分析比较,证明烘制法除去刺激性成分———挥发油最完全,且收率最高,较易粉碎,故确定乳香最佳炮制工艺为烘制法。加辅料制亦可改变挥发油含量,达到减毒增效目的。吴茱萸挥发油具有较强的毒性,张晓凤等对吴茱萸炮制前后挥发油含量、组分及毒性变化进行分析,结果显示甘草制吴茱萸较生吴茱萸挥发油含量降低13.3%,LD50升高19.1%,且炮制品挥发油可延长小鼠平均死亡时间。

五是鞣质类鞣质是植物中比较复杂的酚类化合物,功效止血、抗炎、抑菌等,具有耐高温的性质,通常高温炮制不会对其含量产生太大影响,但也有一些药材炮制后会使鞣质分解,含量降低。采用磷钼钨酸-干酪素法测定生大黄和大黄炭中鞣质含量,结果表明大黄炭中鞣质含量明显降低,通过对炮制前后鞣质成分定量分析,说明大黄炭的止血作用与鞣质成分的比例有关。黄慧等利用紫外-可见分光光度法测定金樱根不同炮制品中总鞣质含量,结果总鞣质含量排序为生品>盐制品>醋制品>黑豆汁制品,表明炮制品中总鞣质含量均降低。原因可能是因为鞣质分子中具有邻位酚羟基,在炮制过程中部分分解而导致鞣质含量减少。另外,有机酸类有机酸在药材的叶、根,尤其是果实中分布广泛。低分子有机酸多溶于水,因此作为有效成分炮制时,应尽量少泡多润以防止有机酸流失。

3中药活性成分分析中炮制对中药药理作用的影响

第一,活血祛瘀作用。现代药理学研究对醋制、酒制等炮制方法研究发现,经两种方法炮制后,药物改善血流动力学指标能力增强,抗血小板痉挛,可扩张血管改善局部血氧供给;同时,中医也认为醋制、酒制炮制后,活血化瘀、行气止痛效果增强,如乳香醋制后活血作用增强,而大黄酒制后祛瘀效力加倍。

第二,免疫作用。补益类药品通过炮制后,具有激活巨噬细胞吞噬功能,促进B淋巴细胞免疫应答,等提高免疫力作用。如南五味子醋制后提高免疫活性增强,怀牛膝酒制后提高细胞免疫能力等,而中医认为均炮制后两者滋补肝肾作用增强,因而补益类药材要合理选择炮制方法。

第三,减毒作用。

川乌、附子、半夏、甘遂、巴豆等药物生品毒性极大,临床用药安全性较差,经过不同炮制方法可消除有毒活性物质或减少活性物质。常见有毒药材饮片中有醋制品、清炒拌醋品、清炒品、生拌醋品等,均已经减毒。以附子为例,生品15~30g即可达到中毒致死量,而炮制成盐附子、白附子、黑附子等后,具有回阳救逆、补火助阳的奇效,成为挽救患者生命的急救药品,温里作用大大增强,少量毒性物质具有强心、扩血管效果。

第四,其他药理作用。在抗肿瘤中药研究中发现,部分药材炮制后可抗肿瘤活性可显著增强,如:制全蝎醇浸出物杀伤癌细胞效果提升,同时其对人体刺激性较小。同时,部分药材炮制后泻下作用大大降低,如炙炒或蒸制大黄、巴豆霜等,都可以作为缓泻剂使用,扩大了使用范围。此外,较多中药经秘制后形成或增强了止咳平喘作用,如麻黄、紫菀、款冬花等,提示这类药材用于止咳平喘之效时需密制。

4结论

综上所述,炮制会影响中药药性、化学成分和药理作用。探索加工炮制对中药药性的影响,以及加工炮制前后药物活性成分和药理作用的变化,可为中药的合理应用提供科学依据,保障用药安全,充分发挥药物疗效,取得临床应用的最佳效果。中药炮制技术作为中医用药的特色和优势并沿用至今,虽然具有悠久的历史和丰富的经验,但仍存在炮制工艺原始、生产效率低、炮制机制不明确等问题,还需要不断的完善与发展。在中药炮制的研究过程中,应将传统中医理论与现代科学技术相结合,规范中药饮片炮制标准,阐明传统炮制方法的现代科学内涵,建立有效的现代中药炮制研究体系。总之,中药炮制既要尊重传统中医理论,又要不断充实新技术、新工艺、新设备,相信随着科学研究的进步和深入,中药加工炮制将取得更多成果,更好地造福人类。

参考文献:

[1]张怀民,傅秀慧,郑海洲等.中药活性成分治疗2型糖尿病及其并发症作用机制的研究进展[J].中国药房,2016,27(22):3151-3153.

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