漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能

论文摘要

以末端带氨基的甲氧基聚乙二醇（mPEG-NH2）、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺为原料,采用一锅法合成了一种两亲共聚物聚乙二醇-聚β-氨基酯（mPEG-PBAE）,通过FT-IR、GPC、芘荧光探针对聚合物的结构、相对分子质量和临界胶束浓度(CCMC)进行了表征;以漆酚为药物模型分子,采用透析法制备了漆酚/两亲共聚物胶束,采用TEM和DLS对载药胶束的粒径、Zeta电位、形貌进行了表征,考察了载药胶束的pH响应性、体外释药性和体外抗肿瘤活性。研究结果表明:两亲共聚物mPEG-PBAE已经成功合成,重均相对分子质量为11 445,与设计的理论相对分子质量相差不大,聚合物的CCMC值为18.25 mg/L;制备得到的漆酚/两亲共聚物胶束的包封率为82.29%,载药量为23.21%,外观呈规则球形结构,大小均一,平均粒径为160.1 nm,Zeta电位值为33.6 mV,其在pH值为5.0的缓冲溶液中粒径增大明显高于pH值为6.5和7.4的缓冲溶液,具有明显的pH响应性;当pH值为5.0、6.5和7.4时,72 h内累计释药率分别为98.7%、61.6%和31.5%;载药胶束对HepG2和A549肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为1.38和0.87 mg/L,体外抗肿瘤活性明显优于游离漆酚。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 周昊,齐志文,马余璐,王成章

关键词: 漆酚,响应性,两亲共聚物胶束,抗肿瘤

来源: 林产化学与工业 2019年02期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 中国林业科学研究院 林产化学工业研究所,生物质化学利用国家工程实验室

基金: 国家自然科学基金资助项目(31600467)

分类号: TQ460.1

页码: 25-32

总页数: 8

文件大小: 2109K

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标签：漆酚论文;  响应性论文;  两亲共聚物胶束论文;  抗肿瘤论文;