含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物的合成与生物活性研究

论文摘要

丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶,目前尚无以丙酮酸脱羧酶（PDHc-E1）为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的E.coli PDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰,通过肼与醛的缩合反应合成了14个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物I作为潜在的PDHc-E1抑制剂.发现2-甲基-4-氨基-5-（甲基-4-溴苯腙）-嘧啶（I-6）不仅对E. coli PDHc-E1显示较好的活性(IC50=26.45μmol/L),同时对真菌花生褐斑(EC5014.11μg/mL)和苹果轮纹(EC500.64μg/mL)显示了高效活性,具有进一步研究的价值.由此,通过对先导结构2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物L中的桥键进行结构修饰,获得了对E. coli PDHc-E1具有抑制作用的高效杀菌活性的化合物.

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 何海峰,夏芹,贺红武

关键词: 丙酮酸脱羧酶,杀菌剂,先导化合物,甲基氨基嘧啶衍生物

来源: 有机化学 2019年08期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 江西科技师范大学化学化工学院,华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室

基金: 国家自然科学基金(Nos.21877047,21867011),江西省教育科技厅基金(No.GJJ170672)资助项目~~

分类号: TQ455.4

页码: 2295-2302

总页数: 8

文件大小: 1034K

下载量: 120

相关论文文献

• [1].超高效液相色谱-串联质谱法测定染发剂中2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐[J]. 日用化学工业 2015(02)
• [2].2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成[J]. 中国医药工业杂志 2013(06)
• [3].改性2-氨基嘧啶型转锈剂的制备及其在带锈涂层中的防腐蚀效果[J]. 腐蚀与防护 2019(06)
• [4].4-取代-2-氨基嘧啶衍生物的合成[J]. 应用化学 2011(04)
• [5].新型4-芳氨基嘧啶类衍生物的合成及其杀虫活性[J]. 有机化学 2019(03)
• [6].4,6-二氯-2-(丙巯基)-5-氨基嘧啶的合成方法综述[J]. 当代化工研究 2017(08)
• [7].新型2-芳氨基嘧啶衍生物的合成[J]. 有机化学 2008(08)
• [8].N-甲氧酰基-N′-氨基嘧啶硫脲的热分解动力学[J]. 化学工程 2011(02)
• [9].2,6-二甲氧基-4-氨基嘧啶及其金属(Cu,Co)配合物的合成与表征[J]. 合成化学 2011(02)
• [10].6-三氮唑基甲氧基取代的2,4-二氨基嘧啶的合成[J]. 化学试剂 2015(07)
• [11].含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类ALK抑制剂的合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药物化学杂志 2018(05)
• [12].作为除草剂的新型的4-氨基吡啶和6-氨基嘧啶羧酸酯[J]. 乙醛醋酸化工 2018(08)
• [13].一锅法合成6-氨基取代的2,4-二氨基嘧啶[J]. 化学试剂 2014(11)
• [14].CuMOF基催化剂的制备及其电催化性能研究[J]. 包装学报 2020(01)
• [15].替格瑞洛的合成工艺改进[J]. 合成化学 2016(11)
• [16].4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性[J]. 华中师范大学学报(自然科学版) 2018(02)
• [17].新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成[J]. 合成化学 2012(05)
• [18].2-巯基-6-羟基-4,5-二氨基嘧啶螯合-浊点萃取-HPLC测试金属离子的研究[J]. 高师理科学刊 2013(02)
• [19].4,6-二芳基-2-氨基嘧啶类衍生物的合成与生物活性[J]. 应用化学 2011(02)
• [20].2-氨基嘧啶在盐酸介质中对钢的缓蚀性能[J]. 应用化学 2012(02)
• [21].胞嘧啶的合成研究进展[J]. 化工中间体 2009(02)
• [22].磺酰脲类除草剂咪唑磺隆及其衍生物的合成[J]. 煤炭与化工 2015(06)
• [23].2-氨基嘧啶超分子配合物[Cu(2-AP)_2(NO_3)_2]的合成与晶体结构[J]. 广东化工 2009(10)
• [24].4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物的设计合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药物化学杂志 2015(03)
• [25].4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性[J]. 中国药物化学杂志 2013(05)
• [26].腺嘌呤的合成[J]. 中国医药工业杂志 2012(08)
• [27].甲氨蝶呤中3种杂质的合成[J]. 中国新药杂志 2011(04)
• [28].紫外辐射加速磺胺嘧啶生物降解的机理[J]. 环境工程学报 2015(11)
• [29].苯甲醛缩2-氨基嘧啶席夫碱铜配合物的合成及其与DNA相互作用[J]. 化学试剂 2010(11)
• [30].改性2-氨基吡啶分子自组装膜对带锈表面性能的影响[J]. 安徽化工 2018(05)

标签：丙酮酸脱羧酶论文;  杀菌剂论文;  先导化合物论文;  甲基氨基嘧啶衍生物论文;