论文摘要
目的:考察羊耳菊（YEJ）提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用。方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度（0.01、0.05、0.25、0.5、1 g/L）,分别与混合探针底物（非那西丁、氯唑沙宗、右美沙芬、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、咪达唑仑和睾酮）共同孵育,采用超高效液相色谱串联质谱法（UPLC-MS/MS）同时测定6种探针底物对应代谢物的生成量,以空白溶剂组的代谢物生成量为V0,其余不同YEJ提取物浓度的代谢物生成量为Vx,求得剩余酶活性I=（1-Vx/V0）×100,通过GraphPad v 5.0软件拟合曲线,并计算IC50值。结果:YEJ提取物对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1和CYP3A2的IC50值范围为0.287～152.407 g/L,对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的IC50值范围为0.258～19.275 g/L。结论:YEJ提取物对大鼠和人肝微粒体中6种亚型酶活性存在较弱的抑制作用。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 潘洁,秦兰,杨淑婷,巩仔鹏,李勇军,陆苑
关键词: 细胞色素酶,抑制作用,药物相互作用,人肝微粒体,大鼠肝微粒体,羊耳菊提取物
来源: 贵州医科大学学报 2019年11期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技
专业: 中药学
单位: 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州医科大学药学院,贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室
基金: 国家自然科学基金项目(81860734,U1812403),中央引导地方科技专项项目[黔科中引地(2018)4006)],贵州省科技厅人才团队项目[黔科合平台人才(2016)56135677]
分类号: R285.5
DOI: 10.19367/j.cnki.1000-2707.2019.11.006
页码: 1273-1277
总页数: 5
文件大小: 723K
下载量: 178
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