苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成

论文摘要

本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-（2-（二甲基氨基）乙基）-5-（羟基甲基）-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 曹康平,李清寒

关键词: 苹果酸阿莫曲坦,受体激动剂,有关物质,合成

来源: 化学研究与应用 2019年08期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 西南民族大学化学与环境保护工程学院,扬子江药业集团四川海蓉有限公司药物研究所

基金: 西南民族大学研究生创新基金项目(CX2018SZ140)资助

分类号: TQ460.6

页码: 1563-1568

总页数: 6

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