二羟基乙酯论文_周广骏,胡誉怀,祝节涛,连晓媛

导读:本文包含了二羟基乙酯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:羟基,乙酯,苯甲酸,不对称,甲基,咖啡,结直肠癌。

二羟基乙酯论文文献综述

周广骏,胡誉怀,祝节涛,连晓媛[1](2017)在《LC-MS/MS测定抗肿瘤活性物质咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯及其在人肝微粒体中的药物代谢特点研究》一文中研究指出本实验研究抗肿瘤活性物质咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯(CADPE)在体外肝微粒体中的代谢特点。通过CADPE在体外人肝微粒体培养不同时间后,用液质联用测定CADPE及其代谢产物咖啡酸和羟基酪醇在各时间点的药物浓度,描绘各物质的药-时曲线,确定CADPE的代谢特点。CADPE在肝微粒体中的代谢呈单室模型,半衰期(T_(1/2))为0.72±0.09 h。CADPE代谢产物羟基酪醇的达峰时间(Tmax)为1.30±0.30 h,半衰期(T_(1/2))为3.97±0.58 h,咖啡酸浓度与时间的关系成对数关系。明确了CADPE及其代谢产物羟基酪醇和咖啡酸在体外人肝微粒体中的药代动力学特征,为进一步深入研究CADPE在动物及人体内的药代动力学特征提供了科学依据。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2017年05期)

谢永,赵国庆,史洪伟,王红艳,汪丽[2](2017)在《4,4'-二羟基二苯砜在乙酸乙酯-苯混合溶剂中溶解度测定》一文中研究指出采用激光辅助质量法测定了283.15~333.15 K下4,4'-二羟基二苯砜在乙酸乙酯-苯混合溶液中的溶解度.结果表明,4,4′-二羟基二苯砜的溶解度随混合溶液中苯摩尔分数增加而下降,随温度升高显着增加.用改进的Apelblat经验方程和λ-h方程关联溶解度数据,改进的Apelblat经验方程的均方根偏差为19.86×10~(-3),优于λ-h方程的均方根偏差39.24×10~(-3).(本文来源于《过程工程学报》期刊2017年02期)

周倩[3](2016)在《咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯防治结直肠癌的作用及机制研究》一文中研究指出目的结直肠癌(Colorectal cancer,CRC)是世界上第叁大癌症,是癌症中第四大死因,而且发生率及死亡率在不断上升;已有药物不能有效防治CRC。课题组前期研究结果显示来源于中药肿节风的小分子化合物咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯(Caffeic Acid 3,4-Dihydroxyphenethyl ester,CADPE)具有防治CRC的潜能。因此本课题研究CADPE预防和治疗原发性CRC的作用,并探索相关分子机制。方法慢性肠炎在CRC发生和发展的过程中扮演着至关重要的角色,因此联合应用1,2-二甲肼和葡聚糖硫酸钠诱导小鼠炎性CRC模型,用此模型分别研究CADPE预防和治疗原发性CRC的作用,探索相关分子机制。分别在CRC形成的全程、前期阶段和后期阶段进行CADPE干预,观测CRC发生率、肿瘤数量和肿瘤大小,进而用免疫组化观察肿瘤细胞增殖和凋亡情况,并从促癌关键转录因子STAT、NF-κB、c-Myc和β-Catenin激活、血管生成、炎症细胞浸润方面探讨作用机制。为了解CADPE较已知药物的特色,用相关指标对比研究了丁酸钠和阿司匹林的作用。而后,对形成CRC的动物进行CADPE治疗,以癌细胞增殖和凋亡、促癌关键转录因子激活和炎症细胞浸润为指标,观测CADPE的治疗作用和潜在分子机制。结果CADPE可预防CRC,全程及前期阶段干预均有效,后期无效。全程干预:与模型组对比,CADPE显着降低肿瘤发生率、肿瘤体积以及肿瘤个数,且无直径大于4 mm瘤;丁酸钠仅显着降低肿瘤体积。早期阶段性干预:与模型组对比,CADPE显着降低肿瘤体积和肿瘤个数,且直径大于4 mm肿瘤减少近1/3;阿司匹林前期阶段性干预未见任何预防CRC作用。后期阶段性干预,CADPE未见明显药效;阿司匹林可显着降低肿瘤发生率和肿瘤个数。因此,针对CRC发生的前期阶段和CRC形成过程,进一步探究了CADPE预防CRC的分子机制。研究发现:1)肠组织急性损伤期,CADPE抑制隐窝内β-Catenin的表达,并降低单核细胞内β-Catenin及NF-κB的表达,减少肠上皮细胞损伤。2)急性损伤后修复期,CADPE抑制隐窝内β-Catenin的表达,诱导单核细胞在上皮层内的招募,可能有利于清除损伤或病变肠上皮细胞。3)CRC形成过程,CADPE降低肿瘤细胞内促肿瘤转录因子c-Myc;降低肿瘤细胞内PCNA和Cyclin D1而抑制肿瘤细胞增殖;降低肿瘤细胞内抗凋亡蛋白Survivin;降低肿瘤细胞内血管生成因子VEGF和抑制血管新生;减少T细胞和单核细胞浸润。CADPE治疗肠癌的作用:用高于预防肠癌的剂量CADPE治疗CRC动物5周,发现CADPE显着降低肿瘤内促癌关键转录因子(c-Myc、NF-κB、p-Stat3、β-Catenin)、细胞增殖相关蛋白(PCNA、Cyclin D1)和抗凋亡蛋白Survivin的水平,减少单核细胞炎性浸润,减少肿瘤体积。结论低剂量CADPE可显着预防CRC发生,且优于丁酸钠;CADPE与阿司匹林具有各自药效特色。特别是,CADPE对已形成的CRC还具有显着的治疗作用。研究结果显示,CADPE可从肿瘤细胞本身和炎症微环境两个方面,通过多个环节起到抑制CRC发生及发展、抑制肿瘤细胞增殖和诱导死亡,从而发挥预防和治疗CRC的作用。(本文来源于《安徽中医药大学》期刊2016-03-25)

周石洋,陈玲[4](2014)在《3,4-二羟基苯甲酸乙酯合成工艺研究》一文中研究指出以4-甲基邻苯二酚为原料,经氧化、酯化两步反应合成产物3,4-二羟基苯甲酸乙酯,并采用IR、1H NMR和13C NMR对产物结构进行了表征。通过一系列实验,探讨了氧化反应时催化剂TBAB用量、高锰酸钾用量、反应时间、反应温度对3,4-二羟基苯甲酸产率的影响,以及酯化反应中催化剂Ts OH用量、乙醇用量、反应时间、反应温度对3,4-二羟基苯甲酸乙酯产率的影响。在最优合成条件下,3,4-二羟基苯甲酸乙酯的产率可达90.5%。实验证明本合成方法提高了产率,降低了成本,具有较好的工业应用前景。(本文来源于《西华大学学报(自然科学版)》期刊2014年06期)

周石洋,陈玲,黄坤林[5](2013)在《3,4-二羟基苯甲酸乙酯合成工艺研究》一文中研究指出以4-甲基邻苯二酚为原料,经氧化、酯化两步反应合成产物3,4-二羟基苯甲酸乙酯,并采用IR、1 H NMR和13 C NMR对产物结构进行了表征。通过一系列实验,探讨了催化剂TBAB用量、高锰酸钾用量、反应时间、反应温度对3,4-二羟基苯甲酸产率的影响,以及酯化反应中催化剂TsOH用量、乙醇用量、反应时间和反应温度对3,4-二羟基苯甲酸乙酯产率的影响。在最优合成条件下,3,4-二羟基苯甲酸乙酯的产率可达90.5%。实验证明本合成方法提高了产率,降低了成本,具有较好的工业应用前景。(本文来源于《黑龙江大学工程学报》期刊2013年02期)

陆秀凤,廖喜慧,刘于民,王爱丽,沈玉堂[6](2012)在《3,4-二羟基钠-2,5-二甲酸二乙酯噻吩的合成》一文中研究指出以硫代二甘酸二乙酯和草酸二乙酯为原料,乙醇为溶剂,在乙醇钠的作用下,经Claisen酯缩合反应制备3,4-二羟基钠-2,5-二甲酸二乙酯噻吩。研究了物料配比、反应温度、反应时间及加料方式对反应速率及产物收率的影响。较佳反应条件为:n(硫代二甘酸二乙酯)∶n(草酸二乙酯)∶n(乙醇钠)=1∶1.25∶2.5,将硫代二甘酸二乙酯、草酸二乙酯与60mL乙醇的混合物滴加到溶有乙醇钠的240mL乙醇中,反应温度78℃,反应时间4h,3,4-二羟基钠-2,5-二甲酸二乙酯噻吩的收率达98.4%,纯度99.5%以上。(本文来源于《精细石油化工》期刊2012年01期)

董安亮[7](2011)在《咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯(CADPE)抗肿瘤作用机制研究》一文中研究指出细胞衰老是各种细胞成分在受到内外环境的突变、胁迫损伤作用后,失去增殖能力进入对上述压力应答反应程序的过程。细胞衰老包括复制性衰老(replicative senescence)和癌基因诱导衰老(oncogene-induced senescence)。复制性衰老由端粒缩短引发的信号转导激发;癌基因诱导衰老在DNA损伤、氧化应激、癌基因激活、抑癌基因失活等应激信号的作用下发生。细胞衰老能够不可逆地抑制发生突变、胁迫损伤以及可能形成肿瘤的细胞增殖。癌基因诱导细胞衰老是细胞在癌变过程中的天然屏障,由正常细胞转化为肿瘤细胞的过程中,必须克服细胞衰老机制的约束,通过延长端粒长度或者伴随衰老相关基因的突变使细胞周期失控,最后导致永生化。在恶性肿瘤中,激活衰老相关基因可以诱导肿瘤细胞重新进入细胞衰老进程,发生细胞衰老的肿瘤细胞能够被免疫系统识别和清除。因此,细胞衰老可以作为一种抑制肿瘤的机制。与传统的细胞毒性治疗方法相比,诱导肿瘤细胞发生细胞衰老己被证明可以取得同样的疗效,而且产生比较少的副作用。诱发肿瘤细胞衰老的研究是肿瘤治疗研究的新策略。Twist(也特指Twist1)蛋白在恶性肿瘤中高表达,尤其是在生存期短和对治疗不敏感的肿瘤病人中。最近的研究表明抑制肿瘤细胞中Twist的表达可以促进肿瘤细胞发生衰老,p53-p21wAF1/CIP1-Rb和p16Ink4a-Rb这两条信号通路的活化与细胞衰老的启动和调节过程密切相关,而且Twist与上述两条通路又存在密切的关系,所以本课题研究了CADPE对以上信号通路的作用机制。咖啡酸3,4二羟基苯乙酯(Caffeic acid3,4-dihydroxyphenethyl ester, CADPE)是从唇形科植物(Teucrium pilosum)中提取出来的,结构与广泛报道的CAPE相似。具有抑制肿瘤的生物学功能。本课题研究显示,在低浓度下,CADPE对肿瘤细胞的凋亡影响不明显,这与CAPE诱导肿瘤细胞发生细胞凋亡不同。在CADPE作用下,部分胃癌,肠癌,肺癌细胞发生细胞衰老,细胞在形态结构和生理生化反应上会出现明显的变化,主要表现在细胞体积膨大、扁平铺展;细胞衰老相关p-半乳糖苷酶染色呈阳性;DEC1的表达上调。通过流式细胞分析显示肿瘤细胞的周期被阻滞在G1/S期。CADPE能够明显的在蛋白水平和mRNA水平抑制Twistl的表达,并且这种作用是剂量依赖的。Twistl的表达受到抑制后引起Ras,p53,p21WAF1/CIP1和p16Ink4a的蛋白水平的上调,导致磷酸化Rb的去磷酸化,最终使肿瘤细胞发生细胞衰老相关的细胞周期阻滞。而且过表达Twistl可以阻止CADPE诱导胃癌细胞发生衰老。本课题的研究结果:1、CADPE能够抑制人类肿瘤细胞的生长;2、CADPE在有效浓度下不会诱导肿瘤细胞发生凋亡;3、CADPE导致胃癌、肠癌细胞细胞周期阻滞在G1/S期;4、CADPE诱导胃癌,肠癌,肺癌细胞发生细胞衰老;5、CADPE诱导肿瘤细胞发生细胞衰老是通过调节Twist1介导p53-p21WAF1/CIP1和p16Ink4a信号通路;6、过表达Twistl可以阻止CADPE诱导胃癌细胞发生衰老。综上所述,CADPE通过抑制Twist1的表达诱导肿瘤细胞发生细胞衰老。CADPE诱导肿瘤细胞发生细胞衰老是通过调节Twistl介导的p53-p21WAF1/CIP1和p16Ink4a信号通路发挥作用。上述这些结果提示我们,CADPE有可能作为一个潜在的、以Twist1为靶点的促进细胞衰老的抗肿瘤候选药物用于肿瘤的治疗和进一步研究。(本文来源于《华东师范大学》期刊2011-04-01)

连晓媛[8](2009)在《一种新作用机理的抗癌新药:咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯抗癌活性及机制研究》一文中研究指出癌症为当今世界死亡率最高的疾病,是我国城乡居民的第一死因,临床上迫切需要安全、有效的新型抗癌药物。咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯为2000年鉴定的新天然产物,自我们于2005年首次发现其抗肿瘤活性以来,除对此化合物的分离制备及人工合成外,在细胞、分子和整体水平对此化合物的抗肿瘤作用及其机理进行了多年的研究。首先,用美国NIH国家癌症研究所(NCI)建立的体外抗肿瘤活性筛选系统-罗丹明细胞(本文来源于《中国药理学会第十次全国学术会议专刊》期刊2009-10-30)

陈惠,金瑛,王巧峰,孙晓莉[9](2006)在《用不对称双羟化反应合成紫杉醇手性中间体(2R,3S)-2-3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯》一文中研究指出目的设计、合成一种便宜的手性配体[(QN)2PYDZ],考察其在不对称双羟化反应(AD)中的催化活性和立体选择性,以期获得低成本、高化学产率和高光学产率的(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯。方法以便宜的3,6-二氯哒嗪为原料合成手性配体,并应用于六种不同底物的AD反应中。结果用简便的方法成功地合成了便宜的(QN)2PYDZ,并发现在催化AD反应中表现出了良好的催化性能。结论用手性配体(QN)2PYDZ催化AD反应可获得高化学产率(90%)和高光学产率(99%)的紫杉醇C13片段的前体(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯,且成本很低,适用性强。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2006年04期)

陈惠,罗晶,赵安东,孙晓莉[10](2005)在《不对称二羟化反应制备(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯》一文中研究指出合成了两种可回收利用的小分子配体,并在两种不同体系的Sharpless不对称二羟化反应中用于催化肉桂酸乙酯,以合成紫杉醇的重要中间体(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯。结果表明,两种配体在叔丁醇-水(1∶1)和丙酮-水(10∶1)体系中的催化性能均良好,收率85%~95%,ee可达95%以上,且重复使用3次后收率和ee基本不变。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2005年09期)

二羟基乙酯论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

采用激光辅助质量法测定了283.15~333.15 K下4,4'-二羟基二苯砜在乙酸乙酯-苯混合溶液中的溶解度.结果表明,4,4′-二羟基二苯砜的溶解度随混合溶液中苯摩尔分数增加而下降,随温度升高显着增加.用改进的Apelblat经验方程和λ-h方程关联溶解度数据,改进的Apelblat经验方程的均方根偏差为19.86×10~(-3),优于λ-h方程的均方根偏差39.24×10~(-3).

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

二羟基乙酯论文参考文献

[1].周广骏,胡誉怀,祝节涛,连晓媛.LC-MS/MS测定抗肿瘤活性物质咖啡酸-3,4-二羟基苯乙酯及其在人肝微粒体中的药物代谢特点研究[J].天然产物研究与开发.2017

[2].谢永,赵国庆,史洪伟,王红艳,汪丽.4,4'-二羟基二苯砜在乙酸乙酯-苯混合溶剂中溶解度测定[J].过程工程学报.2017

[3].周倩.咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯防治结直肠癌的作用及机制研究[D].安徽中医药大学.2016

[4].周石洋,陈玲.3,4-二羟基苯甲酸乙酯合成工艺研究[J].西华大学学报(自然科学版).2014

[5].周石洋,陈玲,黄坤林.3,4-二羟基苯甲酸乙酯合成工艺研究[J].黑龙江大学工程学报.2013

[6].陆秀凤,廖喜慧,刘于民,王爱丽,沈玉堂.3,4-二羟基钠-2,5-二甲酸二乙酯噻吩的合成[J].精细石油化工.2012

[7].董安亮.咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯(CADPE)抗肿瘤作用机制研究[D].华东师范大学.2011

[8].连晓媛.一种新作用机理的抗癌新药:咖啡酸3,4-二羟基苯乙酯抗癌活性及机制研究[C].中国药理学会第十次全国学术会议专刊.2009

[9].陈惠,金瑛,王巧峰,孙晓莉.用不对称双羟化反应合成紫杉醇手性中间体(2R,3S)-2-3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯[J].中国现代应用药学.2006

[10].陈惠,罗晶,赵安东,孙晓莉.不对称二羟化反应制备(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯丙酸乙酯[J].中国医药工业杂志.2005

论文知识图

作用下只引入经基的反应2-氯乙基甲醚用量的影响3,5-二-(4-羟基苯基偶氮)固态发酵样GC-MS结果-乙氧羰基-7-羟基香豆素的MS图1 生物还原 5-邻苯二甲酰亚胺-3-氧代戊...

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