酰胺化论文_张硕,侯梓桐,宋子贺,苏晓峰,王峰

导读:本文包含了酰胺化论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:酰胺,环合,烷基化,噻唑,天冬,咪唑,金属。

酰胺化论文文献综述

张硕,侯梓桐,宋子贺,苏晓峰,王峰[1](2019)在《Zn/Ni双金属接力催化:一锅法分子内环异构化/分子间酰胺化反应构建恶唑衍生物》一文中研究指出报道了一种新型的Zn/Ni双金属接力协同催化的串联反应,该方法通过Zn(OTf)_2和Ni(ClO_4)_2·6H_2O协同接力催化,一锅法进行分子内环异构化/分子间酰胺化反应构建恶唑衍生物.产物的形成主要是由Zn(OTf)_2活化炔丙基酰胺的叁键,发生分子内的环化反应构建恶唑啉中间体,由Ni(ClO_4)2·6H_2O催化3-羟基-2-苯甲基-异吲哚啉-1-酮类化合物形成酰亚胺离子,继而由恶唑啉中间体与酰亚胺离子发生分子间酰胺化反应实现了恶唑分子的合成.优化部分的对比实验证实Zn(OTf)_2和Ni(ClO_4)2·6H_2O的存在对于该串联反应都是必须条件.大体而言,所有反应都是将各反应物和试剂一次性加入,在空气氛围下100℃加热进行反应.含有不同类型给电子取代基、含有不同富电子的芳环、含有不同吸电子取代基的炔丙基酰胺都可以顺利地和3-羟基-2-苯甲基-异吲哚啉-1-酮反应得到相应的恶唑衍生物,相比而言,含有吸电子基团的炔丙基酰胺比含有给电子基团或富电子的炔丙基酰胺所得到的产物的收率要低一些,这可能是因为含有吸电子基团的炔丙基酰胺所得到的恶唑啉中间体活性较低.3-羟基-2-苯基异吲哚啉-1-酮类化合物、3-羟基-2-苯甲基异吲哚啉-1-酮类化合物和3-羟基-2-苯乙基异吲哚啉-1-酮类化合物对反应同样表现出了良好的兼容性.该方法反应条件简单、原子经济性高、官能团兼容性好,对恶唑衍生物合成和酰亚胺离子形成具有重要的意义.(本文来源于《化学学报》期刊2019年11期)

付盼翰,张小庆,金梦梦,徐丽,王翀[2](2019)在《痢疾杆菌效应蛋白OspI催化泛素结合酶Ubc13脱酰胺化的分子机制研究》一文中研究指出Ubc13是NF-kB信号通路中一种重要的泛素结合酶(E2),志贺氏杆菌效应蛋白OspI能够催化Ubc13第100位谷氨酰胺发生脱酰胺反应变成谷氨酸,抑制宿主的免疫反应。为了研究OspI催化Ubc13发生脱酰胺反应的分子基础,本研究通过从大肠杆菌中分别纯化OspI和Ubc13蛋白,解析了它们形成复合物2.3A分辨率的晶体结构。该结构显示OspI利用两个不同的(本文来源于《中国解剖学会2019年年会论文文摘汇编》期刊2019-08-18)

田青强[3](2019)在《咪唑盐酸盐催化转酰胺化、双格氏金属卤素交换合成芳杂环多取代化合物和TRK靶向抑制剂loxo-101合成研究》一文中研究指出本论文由咪唑盐酸盐催化合成酰胺键和苯并咪唑衍生物、双格氏金属卤素交换合成芳杂环多取代化合物和TRK靶向抑制剂loxo-101合成研究叁部分组成。第一部分:咪唑盐酸催化研究。酰胺键和苯并咪唑结构是药物、有机功能化合物及材料等的重要组成部分,许多靶向抗肿瘤药物也具有酰胺键的结构片段,因此对其片段的构建非常重要。目前对于酰胺键的构建和苯并咪唑芳杂环的合成已有诸多文献报道,其中有些方法已在工业生产中使用。本文用咪唑盐酸作为推动剂来构建酰胺键和苯并咪唑片段,这种方法操作简单﹑成本低﹑收率高﹑底物适用范围广。第二部分:通过对现有的格氏交换反应进行研究,本文研究了在非低温条件下对带有酸性质子的溴取代芳杂环上的选择性溴-金属交换反应。使用i-PrMgCl和n-BuLi组合的方案不仅解决了单独使用烷基锂作为卤素-锂交换试剂时发生的分子间猝灭问题,同时这种方法选择性也较好。第叁部分:Loxo-101的合成。随着我国人口老龄化的逐渐加快,肿瘤的发病率也不断攀升,其中肺癌发病率呈逐渐上升趋势,也是对人类生命威胁最大的恶性肿瘤之一,对其相关药物及其耐药机制研究迫在眉睫。Loxo-101非小细胞肺癌(NSCLC)抑制剂由Loxo Oncology与拜耳公司联合研发,用于治疗多种晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,对实体肿瘤没有明显选择性,作用范围广,只要患者的肿瘤中存在NTRK基因融合都具有良好的抗肿瘤活性。对NTRK融合的患者,有效率高达76%。文献报道loxo-101的合成主要是以5-氯-3-硝基-吡唑并[1,5-a]嘧啶为母核、以2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷和3-羟基吡咯烷为支链的叁部分分别进行制备,最后再汇集合成loxo-101。本文在比较了loxo-101的合成方法后,欲研发出更加方便﹑适合工业化生产的工艺路线。以2-氨基吡唑为初始原料一步合成吡唑并[1,5-a]嘧啶,后经混酸硝化﹑叁氯氧磷氯代得到母核5-氯-3-硝基-吡唑并[1,5-a]嘧啶;以2,5-二氟溴苯与吡咯硼酸酯进行Suzuki偶联,后经氢化﹑手性拆分得到单一手性2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷;手性3-羟基吡咯烷从市场购得。这叁部份中间体经Buchwald-Hartwig偶联和酰胺化后得到loxo-101。在对支链2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷研究合成中发现对2-(2,5-二氟苯基)-吡咯的吡咯环氢化需要在高温高压的条件下进行,同时收率偏低,于是我们放弃对2-(2,5-二氟苯基)-吡咯的吡咯环氢化的方案,而采用其他方案对其进行合成,目前这项工作还在进行中。本论文综述了NSCLC靶向抑制剂近几年的国内外进展。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2019-05-01)

刘德明[4](2019)在《2-芳基苯并噻唑衍生物邻位酰胺化和间位硝基化反应及其应用研究》一文中研究指出含氮化合物在天然产物和人工合成的化合物中随处可见。构建C-N键一直是合成化学中非常重要的反应,也一直是有机合成化学中充满活力的研究领域。C-H键是自然界中最丰富的化学键之一,通过C-H键活化直接形成C-N键是近年来发展最迅速的研究领域之一。相比于传统构建C-N键的方法,过渡金属催化C-H键活化直接官能团化形成C-N键有着诸多优势,如合成步骤简单,原子经济性好,符合绿色化学理念。苯并噻唑衍生物具有显着的生物活性和荧光特性,在合成化学、材料化学以及药物等相关领域应用广泛。2-芳基苯并噻唑类化合物具有具有良好的药理作用,如抗癌、抗菌、抗炎、抗惊厥及抗氧化等。同时,这类化合物也是药物合成中重要的中间体。因此,苯并噻唑类化合物的合成一直以来都是有机合成工作者的研究热点。基于本课题组及其他课题组报道的过渡金属催化的2-芳基苯并噻唑邻位官能化反应,本论文围绕2-芳基苯并噻唑衍生物官能团化反应及其应用展开研究。第一章介绍了过渡金属催化C-H键活化硝基化反应和酰胺化反应研究进展。第二章我们研究了铑催化2-芳基苯并噻唑邻位C-H键活化酰胺化反应。这种转化的特点是其效率高,无需外加氧化剂,避免了传统路径的硝化、氨化和酰胺化叁步反应。此外,部分产物在固态下表现出明亮的白光发射性能。第叁章我们研究了钌催化2-芳基苯并噻唑和2-芳基噻唑间位选择性C-H键硝基化反应。该催化体系可兼容多种官能团,以Cu(NO_3)_2·3H_2O为硝基源,获得产率良好的间硝化产物。并且该硝化反应可在克级规模上进行,并有望用于合成治疗人类非洲锥虫病的先导物。此外,我们还尝试通过机理研究证明该反应可能是经历了Ru-C(sp~2)σ-H键协助亲电芳香取代和银引发自由基的过程。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01)

桑欣欣,石刚,倪才华,王大伟[5](2019)在《Zr系列MOFs催化乙酸乙酯N-酰胺化反应》一文中研究指出以二氯氧锆(ZrOCl2)和不同的有机配体,如对苯二甲酸、均苯叁甲酸、1,2,4-苯叁甲酸和1,2,4,5-苯四甲酸为原料,采用溶剂热法合成了一系列Zr基金属-有机框架(Zr-MOFs)材料。利用X射线粉末衍射(XRD)、氮吸附脱附等温线、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、热重分析(TGA)和扫描电子显微镜(SEM)对材料进行一系列表征。以乙酸乙酯与苯甲胺反应转化为N-乙酰苄胺为模型反应,研究所得Zr-MOFs材料的催化性能。结果表明,Zr-MOFs材料的催化活性可以通过改变有机配体中羧酸基团的数目和位置来调控,有机配体中羧基数目主要影响Zr-MOFs材料的晶体结构以及Lewis酸性和Br?nsted酸性,从而影响催化活性。相同条件下,具有MOF-808晶体结构的Zr-MOF材料催化活性最高,80℃反应12h,N-乙酰苄胺的产率高达95%。此外,该催化剂具有良好的循环使用稳定性,重复使用5次后,N-乙酰苄胺的产率仍保持90%。(本文来源于《化工进展》期刊2019年07期)

李恒,何雁南,马吉胜,刘姗姗,周朝晖[6](2019)在《生物技术药物脱酰胺化检测方法概述》一文中研究指出生物技术药物近年来飞速发展,其质量控制也越来越受到关注。脱酰胺化反应是生物技术药物质量控制中不可忽视的一方面,特别是脱酰胺化产生的异天冬氨酸(iso Asp)。该文描述天冬酰胺(Asn)残基的脱酰胺化,以及脱酰胺化对生物技术药物的影响。对国内外脱酰胺化的检测方法进行汇总,包括处理方法和仪器分析方法。其中对iso Asp位点的鉴定和含量测定进行较为详细地介绍。开展脱酰胺化的研究对我国生物技术药物的质量控制具有积极的意义。(本文来源于《医药导报》期刊2019年02期)

郭广生[7](2018)在《酰胺化液排氨技术研究及应用》一文中研究指出酰胺化排氨是一个是气液两相间的传质过程。氨由液相向气相扩散,是通过液相界面与空气界面的对流传质来进行的,界面上的氨扩散到空气中,含氨空气被风机引走。新工艺中氨在排氨塔中进行解吸,增大了接触面积,加快了排氨速率,提高了排氨效果,降低了能耗,避免了酯化降级反应时物料偏酸溢锅,排除了安全隐患。(本文来源于《化工管理》期刊2018年23期)

熊利平[8](2018)在《铜催化芳基硼酸的Chan-Lam酰胺化反应》一文中研究指出碳-氮键的合成在不同的化学领域当中都有着非凡的重要性,这一重要性也集中表现在大量含碳-氮键的天然产物,药物中间体及材料官能分子在其各自领域中起到的作用。传统的合成碳-氮键的方法有着名的铜催化的Ullmann和Goldberg偶联反应,但是该方法有着不可忽视的缺点,例如该反应需要高温和较长的反应时间来获得较好的收率。近代过渡金属钯催化的碳-氮偶联的Buchwald-Hartwig反应则克服了以上缺点,反应条件相对较为温和。但是与此同时相较于铜催化剂,钯催化剂相对较为昂贵,且钯催化剂对反应条件更加敏感且更易于催化失活,以上种种原因促使了近年来化学界对于使用铜作为催化剂催化反应的研究热门起来。Chan-Evans-Lam碳-氮偶联反应就是其中一个典型例子,该反应使用铜作为催化剂,催化硼酸化合物和亲核化合物(含氮,氧,硫等)偶联形成碳-氮(或碳-氧,碳-硫)键。该反应使用弱碱且有温和的反应条件,适用于一系列结构,稳定程度各异的底物。正是由于这些优点,该反应自从其被发现以来,在化学界被大量的研究且有着广泛的应用。此外,芳胺的合成还可以使用芳环硝化-还原,还原胺化,对苯炔的亲核加成,或是对缺点芳环化合物的亲核取代反应来制备。芳酰胺是广泛出现于各种药物分子,生物活性分子及功能性分子中的官能团。酰胺的合成一直是众多有机化学者致力的研究方向。如上文中所讲,合成芳胺的方法种类繁多,但是通过构建ipso-C-N键来合成芳酰胺的报道却相对较少。Buchwald-Hartwig反应近年来被广泛用于构建芳胺,但是将同样条件应用于构建芳酰胺就没有那么成功了。这一现象出现的原因是因为酰胺氮原子连着吸电子的酰基,造成其的亲核性相较于脂肪胺或芳香胺来讲较差,进而在例如Buchwald-Hartwig偶联反应中只能得到低的反应收率。此外,另一个引起酰胺偶联反应收率低的原因是酰胺官能团中的氧原子和氮原子可以与钯催化剂形成稳定的双齿配合物,从而阻碍了还原消除反应的进行。基于上述问题,本论文旨在寻求一种高效温和的通过形成ipso-碳-氮键来制备芳酰胺的方法学。本论文报道了使用Chan-Evans-Lam偶联反应来合成碳-氮键。不同于传统意义上的Chan-Evans-Lam偶联,本文使用了腈类化合物而非酰胺来合成更高取代的酰胺化合物。相较于传统的利用酰胺作为底物进行偶联的方法,本方法有着更广泛的底物来源。通过用腈类化合物取代酰胺化合物,大幅度的扩大了底物的普适应。且腈类化合物有着更好的官能团适应性,可以与更多种类的官能团共存而不会引起副反应。最后,本文使用了有机硼酸化合物为偶联底物,其应用随着Suzuki-Miyuara偶联的热门而大幅的发展。该类化合物的制备简单(例如可用:Miyaura偶联,或锂-卤素交换/硼化来制备),易于纯化,性质稳定,且将其应用于偶联反应,反应活性高,条件温和,收率高。该类化合物还可以从各大化工品供应商购买到,更进一步推动了其在科研及产业上的应用。本文先选取了4-biphenylboronic acid为基础底物,乙腈为腈类,来进行条件筛选。通过尝试一系列的铜催化剂后,最终得出叁氟甲磺酸铜(Cu(OTf)2)为本方法学的最佳催化剂。有趣的是,当使用在Chan-Evans-Lam中广泛使用的醋酸铜催化剂时,并没能生成目标酰胺产物(在该反应条件下,有机硼酸起始原料大部分剩余了下来,还有少部分被氧化为羟基,或是protodeborolation为氢原子)。在确定了有效催化剂之后,该催化剂被应用于一系列的条件优化反应。我们先考察了温度对反应效果的影响,通过在70,80和90度叁个不同温度下进行反应,我们得出了反应温度对收率有很大影响的结论。70度下,没有任何产物生成,而80度下,有43%的收率,90度更进一步把收率提高到了66%。在确定了反应最佳温度后,我们又考察了铜催化剂使用当量对收率的影响。经测试1,2,3,4当量的叁氟甲磺酸铜,分别得到了16%,66%,80%,60%的收率,表明3当量的铜催化剂为最佳当量。当使用4当量的铜催化剂时,反应收率下降,可能是由于当使用大量过量的催化剂使得反应变得过度粘稠,进而使得搅拌不佳,影响了收率。接来下,我们又考察了水含量对反应结果的影响。当使用1,2,3,4当量的水,我们分别得到了75%,80%,91%,80%的产物。当使用4当量的水时,我们观察到了更多羟基化的副产物。使用当量的水于反应,得到了91%的高收率。当我们得到优化好的条件后,为了测试该反应条件的普遍适用性,我们选取了一些列的有机硼酸化合物(含有各种官能团:卤素,甲氧基,醛基,甲磺酰基,叁氟甲基;及各种取代位置:邻位,间位和对位,单取代,多取代等等)。通过测试我们找到的最佳条件于这些底物,我们以不同收率得到了一些列各种官能取代的芳酰胺。通过对比收率,我们得出了一系列的推论,一是邻位的吸电子基团相较于对位的相同取代基会导致更低的收率。这是由于路易斯酸,路易斯碱效应,吸电子基团降低了硼酸基团的电子密度,从而使其反应活性降低,且增加了protodeborylation副产物的生成。二是此反应较好的适用于含有吸电子基团或供电子基团的芳基硼酸化合物。叁是起始反应底物的溶解性和反应收率有着极大的联系,当使用4-甲氧基苯基硼酸为底物时,收率降为15%,这是由于起始底物不溶解于反应溶剂。四是当反应底物含有醛基时,同样得到了低的收率,这是因为醛基在此反应条件下不稳定,可能发生氧化或其他副反应。当我们测试了最优反应条件在芳基硼酸化合物中的普遍适用性之后,下一步就要测试该条件对腈类化合物的普遍适用性。在之前优化的条件下,我们使用了乙腈为腈类化合物,由于其是一种普遍的溶剂,所以我们直接使用了乙腈为溶剂。但是这一条件并不适用于腈类化合物的普遍适用性的检验,因为大量的腈类化合物为固体,且是使用过量的腈类也不符合化学反应经济性的考验。基于上述原因,我们进行了新一轮的最优反应条件考察。首先遇到的问题是,我们的反应可否使用于其他反应溶剂。我们尝试了5种常用溶剂:二氯甲烷,二甲基亚砜,四氢呋喃,氮,氮-二甲基甲酰胺,甲苯;其中使用高极性的溶剂二甲基亚砜和氮,氮-二甲基甲酰胺为反应溶剂时,反应收率为0%。使用二氯甲烷和四氢呋喃分别得到了47%和74%的收率。最终,使用甲苯作溶剂,得到了82%的高收率,于是我们选择甲苯为最佳溶剂。在确定了最佳溶剂后,我们紧接着考察了不同腈类当量对反应收率的影响。我们使用了1,3,5,10当量的乙腈,分别得到了33%,38%,59%,和85%的收率。当使用少量的乙腈,起始原料芳基硼酸化合物在高温和路易斯酸存在条件下,发生羟基化和protodeborylation副反应,导致了产率的降低。之后我们又考察了铜催化剂当量对反应结果的影响。我们使用了1,2,3,4当量的叁氟甲磺酸铜,分别得到了30%,33%,60%,和89%的收率。有趣的是,和之前的最优条件不同,当使用4当量的铜催化剂时,我们得到了最高收率。此时,我们已经得出了考察腈类化合物的普遍适用性的最佳反应条件。下一步就是要将这个最佳条件适用于一系列的腈类化合物。经考察,此反应条件较好的适用于含各种官能团的腈类化合物(烷基,烯基,苄基,芳基,卤素,甲氧基,含氧杂环),以中等到高收率得到了一系列偶联的芳酰胺化合物。从这些结果中,我们观察到了一些规律:使用烷基腈化合物为底物可以以高收率得到目标产物;腈类化合物的电子密度大幅影响着反应的收率:富电子的腈类化合物一般可以得到高的产率,缺电子的腈类通常产率较低。同样,反应的收率和产物的溶解度也密切相关,当产物的溶解性差时,会导致收率下降。此外,我们这里也证明了此方法可以适用于含有呋喃官能团的腈类化合物,从而进一步证明了此方法学的条件相对温和,适用性较广。总体来讲,本论文报道了一种新型的铜催化的通过使用芳基硼酸化合物和腈类化合物偶联来制备芳基酰胺的方法学。本方法避免了使用强碱类化合物,从而更加适用于对碱性条件敏感的底物。且本文使用了相对便宜的铜催化剂,和简便以得的有机硼酸化合物和腈类化合物,进一步为本反应的应用提供了便利。本论文报道了对于反应条件的优化,并将最优反应条件应用于一系列的底物,此反应条件较好的适用于含各种官能团的腈类化合物(烷基,烯基,苄基,芳基,卤素,甲氧基,含氧杂环),以中等到高收率得到了一系列偶联的芳酰胺化合物。充分证明了该反应的普遍适用性。(本文来源于《天津大学》期刊2018-06-01)

李平[9](2018)在《铜催化二芳基甲烷的膦酰胺化的方法学研究》一文中研究指出含氮化合物广泛存在于自然界中,在医药、农药、阻燃剂等领域中所起的作用日益显着,同时有机磷化学与人类生活紧密相连,在医药,生物工程,农业等各个方面扮演非常重要的角色,膦酰胺的独特结构以及特殊的药物和材料特性引起了广泛的关注。胺类、酰胺类、磺酰胺类、亚砜亚胺类等底物都已经实现了C(sp~3)-N的构建,该类型胺化反应符合环境友好和原子经济性的要求。本文对二芳基甲烷的膦酰胺化进行研究,以膦酰胺和二芳基甲烷为原料,通过铜催化构建新的C(sp~3)-N键,探索出了一个原子经济性高、高通用性、操作简便、且产率高的二芳基甲烷膦酰胺化的方法。本论文围绕二芳基甲烷C(sp~3)-H键的膦酰胺化开展了以下研究工作:本文简单介绍了含氮化合物在生物医学上的应用,并从金属催化C(sp~3)-H键胺化反应、Metal-free催化C(sp~3)-H键胺化反应和光催化C(sp~3)-H键胺化反这叁个方面介绍了近年来C(sp~3)-N键的构建已取得的重大发展。根据大量的文献调查和本实验室师兄师姐的工作,最终确立了本论文的研究方向和内容。本文介绍了膦酰胺底物的合成,以二苯基膦酰氯为原料与氨水发生取代反应,合成了二苯基膦酰胺,苯基膦酰二氯在氮气保护的条件下先和醇反应再和氨水发生反应,合成一系列烃氧基苯基膦酰胺。以膦酰胺化合物与二苯基甲烷作为模板反应,对二苯基甲烷膦酰胺化反应的最优条件进行考察,通过对催化剂、氧化剂、溶剂等条件的筛选,得到最优的反应条件。作者在该反应体系下,实现了膦酰胺和二苯基甲烷C(sp~3)-N键的构建,合成了一系列良好产率的膦酰胺化目标产物。接着设计了甲苯,乙苯,二苯基甲烷与膦酰胺的竞争反应,比较了不同苄基C-H键在该反应体系中的反应活性高低,通过查阅相关文献,并结合对实验结果的分析,作者提出了反应机理,并对该反应机理做出了合理的解释。该二芳基甲烷膦酰胺化反应的优点包括经济性高、反应操作简单、副产物少、易于分离提纯,同时,该反应条件对不同的底物都具有广泛的适用性,并且对于常见官能团有普遍的耐受性。本文得到的所有目标化合物都经由IR、~1H NMR、~(13)C NMR、~(31)P NMR、MS和HRMS表征并进行分析得到确认。(本文来源于《湖南大学》期刊2018-05-14)

黄裕峰[10](2018)在《氟虫腈酰胺化、烷基化和肟类衍生物的合成与表征》一文中研究指出随着有机合成农药的不断发展,农用杀虫剂在保证农作物产量增加有着关键作用。因此开发出新型的高效、低毒、低残留的绿色杀虫剂已成为必然趋势,这使得农药的新药研发成本与难度大幅提高。氟虫腈是一种杀虫广谱的苯基吡唑类杀虫剂,由于对非靶标生物高毒而限制了其使用范围。本论文选择使用“Me-too”策略以氟虫腈为先导化合物,对其官能团进行改造,设计合成了一系列基于氟虫腈苯基吡唑结构的酰胺化、烷基化和肟类衍生物,本论文主要研究工作如下:(1)以氟虫腈为先导化合物,成功的合成了十四种氟虫腈酰胺化衍生物A_1-A_(14),并通过红外和核磁共振等手段进行结构表征,其中A_(13)的结构通过单晶衍射确证。将部分化合物A应用到柞蚕保护中,考察了其对四龄春柞蚕的毒性,发现经过酰胺化修饰后的氟虫腈毒性降低,说明化合物A对柞蚕毒性较小。还进行了部分化合物A对柞蚕饰腹寄蝇的防治效果实验,结果表明化合物A均满足防治效果和归一化营茧率的筛选。此外,还考察了化合物A对柞蚕繁育性能的影响,结果表明化合物A不影响柞蚕的繁育性能。综上表明,氟虫腈酰胺化衍生物在柞蚕保护方面有较好的应用前景。(2)以氟虫腈为母体结构,与溴代烷烃反应,得到了7种氟虫腈单取代烷基化衍生物;以DMF作为溶剂,碳酸钾提供碱性条件,氟虫腈与二溴代烷烃反应,得到了8种氟虫腈双取代烷基化衍生物,通过红外、核磁、质谱和单晶衍射等手段进行表征验证,还得到了S_6、D_2、D_6和D_8的单晶结构。氟虫腈烷基化衍生物反应的最佳合成条件为:碳酸钾作为碱性试剂并且用量为1.5 eq,二甲亚砜作为溶剂,60℃下反应12小时,最终D_2产率可达78%。最后提出对D_5、D_6、D_7和D_8的反应机理。(3)以氟虫腈为先导化合物与盐酸羟胺反应,得到了胺肟化氟虫腈产物;以乙腈为溶剂,叁乙胺提供碱性条件,胺肟化氟虫腈与酰氯反应,合成了十四种氟虫腈肟酯化的衍生物,并通过红外、核磁共振、质谱等手段进行表征验证,还得到了胺肟化氟虫腈、E_(11)和E_(12)的单晶结构。以乙腈为溶剂,NaH提供碱性条件,胺肟化氟虫腈与溴代烷烃反应,合成了七种氟虫腈肟醚化的衍生物。最后利用苯甲腈与盐酸羟胺反应生成的苯甲胺肟与氟虫腈的腈基反应生成叁唑化氟虫腈,并通过红外、核磁共振、质谱等手段进行表征验证,还得到了叁唑化氟虫腈的单晶结构,对生成叁唑化氟虫腈的反应提出了可能反应机理。(本文来源于《中南民族大学》期刊2018-05-01)

酰胺化论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

Ubc13是NF-kB信号通路中一种重要的泛素结合酶(E2),志贺氏杆菌效应蛋白OspI能够催化Ubc13第100位谷氨酰胺发生脱酰胺反应变成谷氨酸,抑制宿主的免疫反应。为了研究OspI催化Ubc13发生脱酰胺反应的分子基础,本研究通过从大肠杆菌中分别纯化OspI和Ubc13蛋白,解析了它们形成复合物2.3A分辨率的晶体结构。该结构显示OspI利用两个不同的

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

酰胺化论文参考文献

[1].张硕,侯梓桐,宋子贺,苏晓峰,王峰.Zn/Ni双金属接力催化:一锅法分子内环异构化/分子间酰胺化反应构建恶唑衍生物[J].化学学报.2019

[2].付盼翰,张小庆,金梦梦,徐丽,王翀.痢疾杆菌效应蛋白OspI催化泛素结合酶Ubc13脱酰胺化的分子机制研究[C].中国解剖学会2019年年会论文文摘汇编.2019

[3].田青强.咪唑盐酸盐催化转酰胺化、双格氏金属卤素交换合成芳杂环多取代化合物和TRK靶向抑制剂loxo-101合成研究[D].重庆医科大学.2019

[4].刘德明.2-芳基苯并噻唑衍生物邻位酰胺化和间位硝基化反应及其应用研究[D].江西师范大学.2019

[5].桑欣欣,石刚,倪才华,王大伟.Zr系列MOFs催化乙酸乙酯N-酰胺化反应[J].化工进展.2019

[6].李恒,何雁南,马吉胜,刘姗姗,周朝晖.生物技术药物脱酰胺化检测方法概述[J].医药导报.2019

[7].郭广生.酰胺化液排氨技术研究及应用[J].化工管理.2018

[8].熊利平.铜催化芳基硼酸的Chan-Lam酰胺化反应[D].天津大学.2018

[9].李平.铜催化二芳基甲烷的膦酰胺化的方法学研究[D].湖南大学.2018

[10].黄裕峰.氟虫腈酰胺化、烷基化和肟类衍生物的合成与表征[D].中南民族大学.2018

论文知识图

使用官能团嵌段提高环化效率常规烷基化反应合成功能型离子液体卟啉-醌化合物P-Q1的HOMO(左),LUMO...马来酞胺成环机理使用酰胺化反应的分子内关环制...毗咯烷酮的N-芳基化产物71:n.v}e1...

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酰胺化论文_张硕,侯梓桐,宋子贺,苏晓峰,王峰
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